लेट्रोझोल हे अत्यंत निवडक अरोमाटेस इनहिबिटरच्या नवीन पिढीचा भाग आहे आणि ते कृत्रिमरित्या संश्लेषित बेंझोट्रियाझोल डेरिव्हेटिव्ह आहे.Letrozole एस्ट्रोजेन पातळी कमी करण्यासाठी aromatase प्रतिबंधित करते, अशा प्रकारे ट्यूमर वाढ उत्तेजित इस्ट्रोजेन प्रतिबंधित करते.त्याची व्हिव्हो क्रिया पहिल्या पिढीतील अरोमाटेस इनहिबिटर अमरांटे पेक्षा 150-250 पट अधिक मजबूत आहे.ते अत्यंत निवडक असल्याने, ते ग्लुकोकोर्टिकोइड, मिनरलोकॉर्टिकोइड आणि थायरॉईड कार्यांवर परिणाम करणार नाही;उच्च डोसमध्ये देखील, त्याचा एड्रेनल कॉर्टिकोस्टेरॉईड स्राववर कोणताही प्रतिबंधक प्रभाव पडत नाही, ज्यामुळे त्याला उच्च उपचार निर्देशांक मिळतो.